Коды АТХ

Error. Page cannot be displayed. Please contact your service provider for more details. (7)


Код G

Гестоден

Гестоден
(
Gestodene)


Код АТХ:
G03AA10

Прогестоген, используемый в оральных контрацептивах в сочетании с эстрогеном.

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После одноразового приема Cmax отмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность - около 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний Vd - 0.7-1.4 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в плазме крови под действием эстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.

Метаболизм и выведение

Гестоден биотрансформируется в печени. Средний плазменный клиренс составляет 0.8-1 мл/мин/кг. Уровень гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе - 12-20 ч. Гестоден выводится только в форме метаболитов, 60% - с мочой, 40% - с калом. T1/2 метаболитов - около 1 сут.